Sildenafil Citrate, Pil Biru yang Sensasional

Sildenafil merupakan salah satu obat yang cukup populer terutama di kalangan kaum adam. Obat ini terkenal dengan sebutan pil biru karena inovatornya yaitu Viagra memiliki warna khas biru. Membahas mengenai obat ini tidak cukup rasanya bila hanya membahasnya dalam sisi farmasi, tetapi ada cerita yang cukup fenomenal tentang penemuan awal obat ini.

Pil biru Sildenafil Citrate

Belajar Menyikapi Kegagalan dari Pil Biru

Pada awalnya Sildenafil Citrate dikembangkan oleh dua ilmuan Pfizer, yaitu Peter Dunn dan Albert Wood sebagai obat untuk menurunkan tekanan darah dan meredakan angina. Hasil penelitian ternyata berkata lain, dalam uji klinis Sildenafil dinyatakan gagal menurunkan tekanan darah dan meredakan angina. Subjek uji justru merasakan efek lain yaitu mereka mengalami ereksi.

Efek samping ereksi tersebut kemudian dilihat menjadi peluang baru untuk Sildenafil digunakan sebagai terapi untuk disfungsi ereksi. Obat tersebut kemudian didaftarkan dengan merk Viagra dan berhasil mendapatkan persetujuan dari Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (U.S. FDA, Food and Drug Administration). Hanya dalam hitungan minggu sejak persetujuan didapatkan, di Amerika Serikat telah meresepkan lebih dari 40.000 Viagra. Menjadikannya salah satu penjualan terbesar Pfizer dari yang sebelumnya dianggap obat yang gagal.

Disfungsi Ereksi

Disfungsi ereksi (erectile dysfunction) adalah kondisi ketidakmampuan yang konsisten atau berulang untuk mencapai atau mempertahankan ereksi yang cukup untuk kepuasan seksual. 

Beberapa faktor risiko yang dapat menyebabkan disfungsi ereksi antara lain:

  • Usia, terutama pria yang berusia lebih dari 40 tahun
  • Kesehatan fisik dan psikologis yang buruk
  • Faktor gaya hidup seperti:
    • Obesitas
    • Merokok
    • Penyalahgunaan alkohol
    • Penggunaan narkoba (misalnya ganja dan heroin)
  • Faktor risiko metabolik dan sindrom metabolik, seperti:
    • Diabetes mellitus
    • Hipertensi
    • Dislipidemia

Disfungsi ereksi dapat disebabkan oleh faktor psikologis maupun faktor fisik.

  • Faktor psikologi/psikogenik, seperti
    • Stres
    • Kecemasan atau ketakutan akan kegagalan seksual
    • Depresi, rendah diri
    • Kehilangan minat, masalah hubungan, atau rasa bersalah tentang kinerja atau aktivitas seksual.
    • Tekanan keluarga atau sosial
  • Faktor fisik/organik, seperti:
    • Neurogenik, adanya gangguan pada syaraf
    • Endokrinologis, penyakit seperti Diabetes Mellitus, hipogonadisme, dan hiperprolaktinemia
    • Vaskulogenik, adanya gangguan pada pembuluh darah
    • Depresi akibat obat-obatan
    • Penyakit sistemik, misalnya penyakit hati, ginjal, pernafasan, dan kardiovaskular
    • Faktor penis lokal (kavernosa)

Mekanisme Kerja Sildenafil

Sildenafil termasuk ke dalam obat golongan PDE5 inhibitor. Enzim PDE5 (Phosphodiesterase type 5) adalah enzim yang berperan dalam mengontrol aliran darah dengan memecah cGMP, sebuah molekul yang menyebabkan relaksasi otot polos dan pelebaran pembuluh darah. Teori ini yang menjadi dasar awal penelitian Sildenafil untuk digunakan sebagai obat untuk menurunkan tekanan darah. Enzim ini banyak terdapat di area penis dan paru-paru, sehingga efek penurunan tekanan darah secara sistemik menjadi tidak maksimal. Efek yang terjadi adalah pelebaran pembuluh darah di area penis dan paru-paru, sehingga Sildenafil memiliki indikasi sebagai terapi disfungsi ereksi dan hipertensi pulmonari.

mekanisme kerja sildenafil

Meskipun Sildenafil memiliki efek vasodilatasi pada area penis, untuk dapat menimbulkan ereksi tetap dibutuhkan rangsangan seksual. Ketika terdapat rangsangan seksual dan penderita menggunakan Sildenafil, Sildenafil akan menghambat enzim PDE5 sehingga kadar cGMP naik. Tingginya kadar cGMP akan menyebabkan vasodilatasi sehingga volume aliran darah menjadi lebih banyak dan terjadi ereksi.

Perbandingan Sildenafil dengan Tadalafil

Sildenafil dan Tadalafil merupakan dua obat golongan PDE5 inhibitor yang cukup populer di Indonesia. Inovator Sildenafil adalah produk Viagra, sedangkan Tadalafil adalah Cialis. Sildenafil memiliki durasi efek yang lebih singkat dibandingkan dengan tadalafil, dimana mayoritas subyek uji merasakan efek sildenafil 1-12 jam, berbeda dengan tadalafil yang dapat memberikan efek sampai dengan 36 jam.

Tadalafil adalah penghambat ganda enzim PDE5 dan PDE11, sehingga memiliki efek samping berupa nyeri punggung dan otot (myalgia) selama pengobatan pria dengan tadalafil karena enzim PDE11 banyak ditemukan di sel otot rangka. Berbeda dengan tadalafil, sildenafil memiliki mekanisme aksi hanya pada PDE5 sehingga tidak memiliki efek samping nyeri punggung dan otot (myalgia)

perbandingan sildenafil dan tadalafil



OlderNewest

Post a Comment